高血壓是現(xiàn)代社會(huì)患病率較高的一種心血管疾病，并且患者的年齡逐漸呈現(xiàn)低齡化，過(guò)去臨床上認(rèn)為中老年人是高血壓疾病的高危人群，而現(xiàn)在很多年輕人也有高血壓疾病了，對(duì)高血壓的治療主要是使用藥物治療，而鹽酸普羅帕酮片就是治療高血壓引起的陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速疾病。

【主要成份】本品主要成份為鹽酸普羅帕酮。

【性狀】本品為白色或類(lèi)白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速及室上性心動(dòng)過(guò)速（包括伴預(yù)激綜合征者）。

【用法用量】口服：1次2-4片，一日3-4次。治療量，一日6-18片，分4~6次服用。維持量一日6-12片，分2~4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在飯后與飲料或食物同時(shí)吞服，不得嚼碎。

【不良反應(yīng)】

1.不良反應(yīng)較少，主要者為口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反應(yīng)還有頭痛，頭暈、閃耀，其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁淤積性肝損傷的報(bào)道，停藥后2~4周各酶的活性均恢復(fù)正常。據(jù)認(rèn)為這一病理變化屬于過(guò)敏反應(yīng)及個(gè)體因素性。

2.在試用過(guò)程中未見(jiàn)肺、肝及造血系統(tǒng)的損害，有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應(yīng)，一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報(bào)道個(gè)別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯，Q-T間期延長(zhǎng)，P-R間期輕度延長(zhǎng)，QRS時(shí)間延長(zhǎng)等。

【禁忌】無(wú)起搏器保護(hù)的竇房結(jié)功能障礙、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯患者，嚴(yán)重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重低血壓及對(duì)該藥過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.心肌嚴(yán)重?fù)p害者慎用。

2.嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩，肝、腎功能不全，明顯低血壓患者慎用。

3.如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導(dǎo)高度阻滯時(shí)，可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。

【兒童用藥】該藥在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。

【老年患者用藥】該藥在老年患者中應(yīng)用并無(wú)與年齡相關(guān)的副作用增加現(xiàn)象。但老年患者用藥后可能出現(xiàn)血壓下降。而且老年患者易發(fā)生肝、腎功能損害，因此要謹(jǐn)慎應(yīng)用。老年患者的有效藥物劑量較正常低。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】在孕婦中應(yīng)用的安全性和有效性尚不確定，因此僅用于藥物作用對(duì)胎兒有利的情況下。尚不知該藥是否存在于母乳，建議哺乳期婦女停用。

【藥物相互作用】與奎尼丁合用可以減慢代謝過(guò)程。與局麻藥合用增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的發(fā)生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度，并呈劑量依賴(lài)型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期，而對(duì)普羅帕酮沒(méi)有影響。與華法令合用時(shí)可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時(shí)間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高，但對(duì)其電生理參數(shù)沒(méi)有影響。

【藥物過(guò)量】藥物過(guò)量攝入后3小時(shí)癥狀最明顯，包括低血壓，嗜睡，心動(dòng)過(guò)緩，房?jī)?nèi)和室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯，偶爾發(fā)生抽搐或嚴(yán)重室性心律失常。

【藥理毒理】1.藥理作用:(1)本品屬于Ic類(lèi)（即直接作用于細(xì)胞膜）的抗心律失常藥。在離體動(dòng)物心肌的實(shí)驗(yàn)結(jié)果指出，0.5-1μg/min時(shí)可降低收縮期的去極化作用，因而延長(zhǎng)傳導(dǎo)，動(dòng)作電位的持續(xù)時(shí)間及有效不應(yīng)期也稍有延長(zhǎng)，并可提高心肌細(xì)胞閾電位，明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室（主要影響浦金野纖維，對(duì)心肌的影響較小），也作用于興奮的形成及傳導(dǎo)。臨床資料表明，治療劑量（口服6片及靜注30mg）時(shí)可降低心肌的應(yīng)激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長(zhǎng)心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期，它對(duì)各種類(lèi)型的實(shí)驗(yàn)性心律失常均有對(duì)抗作用?？剐穆墒СＷ饔门c其膜穩(wěn)定作用及競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣拮抗作用（比維拉帕米弱100倍），尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少博出量，其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減慢心率作用。(2)離體實(shí)驗(yàn)表明普羅帕酮能松弛冠狀動(dòng)脈及支氣管平滑肌。(3)它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。2.毒理：大鼠口服18-360mg/kg/day（成年人推薦用藥最大劑量的12~24倍）六個(gè)月后發(fā)生腎功能異常，腎小管和間質(zhì)可見(jiàn)炎癥和非炎癥性反應(yīng)。長(zhǎng)期給予大鼠19倍成年人推薦最大用量時(shí)可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后自胃腸道吸收良好，服后2~3小時(shí)抗心律失常作用達(dá)峰效，作用可持續(xù)8小時(shí)以上，其生物利用度呈劑量依賴(lài)性，如2片普羅帕酮3.4%，而6片的生物利用度為10.6%o本品與血漿蛋白結(jié)合率高，達(dá)93%，劑量增加，生物利用度還會(huì)提高。肝功能下降也會(huì)增加藥物的生物利用度，嚴(yán)重肝功能損害時(shí)普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動(dòng)力學(xué)曲線為非線性。該藥半衰期為3.5-4小時(shí)。本品經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分（<1%）為原形物。不能經(jīng)過(guò)透析排出。