瑞派替尼主要是針對KIT和PDGFRA基因突變 。這兩個基因所編碼的蛋白，都屬于受體酪氨酸激酶，發(fā)生突變之后，激酶的活性大大提高，是導致癌癥發(fā)生的原因。因此，特異性抑制這些激酶變異體的抑制劑，就有抗癌的活性。瑞普替尼既能抑制KIT,也能抑制PDGFRA,作為一個GIST的藥物，瑞普替尼簡直是太合適了。

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讓瑞普替尼獲得批準的臨床依據(jù)，是INVICTUS 三期臨床研究。每一種藥物治療，都是抗癌的一道防線，可以說癌癥已經(jīng)突破了至少三道防線?？梢韵胂蟮贸?，患者的情況應該是很糟糕了。

這個臨床試驗的主要研究終點為無進展生存（PFS）獲益，因為患者的狀況很糟糕，對照治療組的中位PFS只有1.0個月。也就是說，患者的病情在一個月內(nèi)就會出現(xiàn)明顯惡化。對于一般的臨床試驗來說，對照組的患者就失去了使用新藥治療的機會。但是，因為INVICTUS臨床研究的主要終點是無進展生存，對照組患者在病情惡化之后，可以選擇使用瑞普替尼治療。

瑞普替尼也被加拿大衛(wèi)生部批準用于此前已經(jīng)接受過伊馬替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治療的晚期GIST成人患者。

ESMO會議上INVICTUS首度報道其主要終點結(jié)果，瑞派替尼組和安慰劑組的中位PFS分別為6.3個月和1.0個月，瑞派替尼將疾病進展風險或死亡風險降低了85%，各亞組人群均有獲益；

在即將到來的2020 ESMO-GI會議上，INVICTUS研究的進一步分析顯示，經(jīng)BICR證實PD后，安慰劑組有29例患者交叉至瑞派替尼組治療， 15例患者未能交叉治療（多數(shù)因疾病進一步進展或死亡）。安全性數(shù)據(jù)回顧分析未發(fā)現(xiàn)交叉至瑞派替尼組治療人群有新的安全性事件發(fā)生。

該分析充分表明，安慰劑組患者在疾病進展后交叉至利培替尼組治療，仍能獲得有臨床意義的生存獲益，且安全性與雙盲階段一致。交叉至利培替尼組治療患者的中位PFS短于初始即接受利培替尼治療患者，而未交叉至利培替尼組治療的患者有更高的致命性疾病進展風險。這些數(shù)據(jù)表明，及早使用利培替尼≥四線治療晚期GIST患者可更好地改善治療結(jié)局。

胃腸道間質(zhì)瘤或GIST通常是由激酶基因KIT和PDGFRA中的激活突變驅(qū)動的

瑞普替尼則是采取的另一種抑制策略。由于激酶的激活需要兩個關(guān)鍵區(qū)域的相互作用：激活開關(guān)區(qū)域和開關(guān)口袋區(qū)域。