關(guān)注創(chuàng)新藥的網(wǎng)友應(yīng)該對(duì)海和藥物不陌生，作為中國(guó)領(lǐng)先的自主創(chuàng)新生物技術(shù)公司，海和藥物專注于抗腫瘤創(chuàng)新藥物的發(fā)現(xiàn)、開發(fā)、生產(chǎn)及商業(yè)化，希望為全球癌癥患者帶來(lái)更安全更有效的治療方法。目前海和藥物已有1款產(chǎn)品(谷美替尼片，商品名：海益坦®)獲批上市，另有在研管線12個(gè)候選藥物。而就在6月4日，海和藥物宣布公司自主開發(fā)的、具有完全知識(shí)產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新藥物EZH1/2雙重抑制劑HH2853治療上皮樣肉瘤患者:首次人體I/II期研究在上皮樣肉瘤人群中的I期部分的初步結(jié)果亮相2023美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)年會(huì)（ASCO Annual Meeting 2023），并獲得大會(huì)壁報(bào)展示。

上皮樣肉瘤（ES）是一種罕見的侵襲性軟組織肉瘤亞型，具有高度異質(zhì)性。整合酶相互作用因子1（INI1）是SWItch/SucroseNon-Fermentable（SWI/SNF）復(fù)合物的核心亞基和腫瘤抑制因子，其表達(dá)缺失發(fā)生在超過(guò)90%的ES腫瘤中。SWI/SNF復(fù)合物與多梳抑制復(fù)合物（PRC2）具有拮抗關(guān)系。Zeste基因增強(qiáng)子同源物（EZH）1/2是PRC2復(fù)合物的催化亞基，并通過(guò)組蛋白H3賴氨酸27的甲基化在調(diào)控轉(zhuǎn)錄下游多個(gè)抑癌基因的表達(dá)中發(fā)揮重要作用。由于EZH1和EZH2的相互干擾和補(bǔ)償作用，雙靶向抑制EZH1/2比單獨(dú)抑制EZH2功能上更有效。Tazemetostat（他澤司他，一種單EZH2抑制劑）在ES適應(yīng)癥上已獲得FDA的加速批準(zhǔn)。

海和藥物報(bào)告顯示HH2853-G101是一項(xiàng)針對(duì)復(fù)發(fā)/難治性非霍奇金淋巴瘤或晚期實(shí)體瘤患者的首次人體、開放標(biāo)簽、多中心、I/II期研究。I期由兩部分組成：劑量遞增和劑量擴(kuò)展部分。接受過(guò)系統(tǒng)抗腫瘤治療或沒有標(biāo)準(zhǔn)治療的有當(dāng)?shù)夭±碛涗浀耐砥趶?fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移性ES患者將予入組。HH2853每天口服兩次（BID），28天為一個(gè)治療周期。本研究評(píng)估了I期部分的ES患者中HH2853的安全性和臨床抗腫瘤活性。

最后給大家科普一下ASCO。美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)American Society of Clinical Oncology（ASCO）是全球領(lǐng)先的腫瘤專業(yè)學(xué)術(shù)組織。該組織旗下的近40000名會(huì)員遍及全球100多個(gè)國(guó)家。一年一度的ASCO年會(huì)是臨床腫瘤領(lǐng)域水平最高的盛會(huì)。當(dāng)年很多重要的研究發(fā)現(xiàn)和臨床試驗(yàn)成果都會(huì)選擇在ASCO年會(huì)上發(fā)布。而此次海和藥物最新研究結(jié)果亮相ASCO年會(huì)壁報(bào)，不僅是對(duì)海和藥物HH2853產(chǎn)品臨床療效的認(rèn)可，也是對(duì)海和藥物所有研究者和受試者辛勤付出的肯定，也為海和藥物HH2853的后期臨床開發(fā)奠定了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。