除此之外，勞拉替尼還有一個比較突出的治療優(yōu)勢，即血腦屏障通透性高，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移的NSCLC有很好的效果。勞拉替尼用于治療克唑替尼和其他至少一種ALK抑制劑，或阿來替尼（alectinib）或色瑞替尼（ceritinib）ALK陽性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌作為第一種ALK抑制劑治療，但病情惡化（NSCLC）患者。

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在治療效果方面，自勞拉替尼上市以來，大量臨床病例證實(shí)了其有效性。經(jīng)證實(shí)，勞拉替尼在克唑替尼和第二代ALK抑制劑耐藥性方面具有比較突出的治療效果。

勞拉替尼可以有效地對抗各種ALK繼發(fā)性耐藥基因突變，具有很強(qiáng)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)滲透性，保持腦組織中高血藥濃度。勞拉替尼是最新消息的第三代ALK基因突變靶向藥物。2020年2月底在香港批發(fā)銷售。適用范圍為：治療后進(jìn)展的ALK呈陽性中晚期非小細(xì)胞肺癌，如克唑替尼、阿來替尼、塞瑞替尼等。也就是說，勞拉替尼是第一代和第二代ALK呈陽性靶向藥物耐藥后的救命藥。勞拉替尼(Lorlatinib)它是第三代ALK抑制劑，屬于ALK/ROS1雙靶點(diǎn)抑制劑。盡管許多ALK陽性轉(zhuǎn)移性NSCLC患者最初對TKI治療有反應(yīng)，但耐藥性是不可避免的。

除此之外，與克唑替尼相比，勞拉替尼還降低了顱內(nèi)進(jìn)展的92%風(fēng)險。三代靶向藥物的ALK抑制劑勞拉替尼不僅能更好地抑制體外試驗(yàn)中致癌的ALK突變，還能覆蓋ALK基因的常見耐藥突變。更重要的是，25%~40%的ALK陽性非小細(xì)胞肺癌患者在確診后2年內(nèi)會出現(xiàn)腦轉(zhuǎn)移。在治療ALK陽性中晚期非小細(xì)胞肺癌的三期CROWN中，勞拉替尼組3年無進(jìn)展生存率達(dá)到64%，而克唑替尼組只有19%。

克唑替尼耐藥后，第二代ALK抑制劑的中位生存甚至可以持續(xù)7年（89.6月），這使得一些肺癌患者在治療過程中能夠像正常人一樣生活，這也是不幸的。勞拉替尼(Lorlatinib、Lorbrena)由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)（如癲癇、幻覺、認(rèn)知功能、情緒（包括自殺概念）的影響，禁忌與強(qiáng)細(xì)胞色素P4503A誘導(dǎo)劑同時使用、言語、精神狀態(tài)和睡眠變化)、高脂血癥、房間傳導(dǎo)阻滯和間質(zhì)性肺疾病/肺炎可能需要根據(jù)嚴(yán)重程度停止或調(diào)整劑量。建議孕婦注意胎兒的潛在危險。建議有生殖潛力的患者和伴侶在治療過程中使用有效的避孕方法。與傳統(tǒng)化療藥物相比，新一代ALK抑制劑的毒副作用相對較低，患者在提高生活質(zhì)量的同時顯著延長了生存時間。

7月12日，國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）評審中心（CDE）根據(jù)官方網(wǎng)站，輝瑞勞拉替尼上市申請計劃納入優(yōu)先審查，計劃用于接受一種或多種ALK酪氨酸激酶抑制劑（TKI）ALK呈陽性，局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)病人。預(yù)計批準(zhǔn)時間為2022年第一季度。這意味著對于第一代ALK抑制劑克唑替尼耐藥性、第二代塞瑞替尼、阿來替尼、布加替尼、恩沙替尼等耐藥性患者，手中有一張強(qiáng)硬的牌。目前，ALK靶向藥物包括第一代克唑替尼、第二代塞瑞替尼、布加替尼和阿來替尼。