今年3月8日海和藥物宣布：公司旗下產(chǎn)品口服、強(qiáng)效高選擇性的小分子MET抑制劑，化藥1類新藥海益坦@谷美替尼片(研發(fā)代號(hào)：SCC244)獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)批準(zhǔn)在中國(guó)獲得附條件批準(zhǔn)上市。谷美替尼是一種新型、高效、高選擇性的口服MET抑制劑，于2018年1月獲得國(guó)家級(jí)科技重大專項(xiàng)支持。與同類型MET抑制劑相比具有全新的化學(xué)結(jié)構(gòu)，對(duì)c-MET激酶展現(xiàn)出高選擇性。

海和藥物谷美替尼作為ATP競(jìng)爭(zhēng)性的MET抑制劑，可以顯著抑制MET及其下游關(guān)鍵信號(hào)分子ERK和AKT的磷酸化，阻斷HGF/MET通路的激活。谷美替尼分子中差異化的連接基團(tuán)（-SO2-）使其能維持有效構(gòu)象而不依賴添加其它基團(tuán)來(lái)提高抑制活性，從而降低了額外基團(tuán)的引入帶來(lái)的其它代謝相關(guān)風(fēng)險(xiǎn)。全新的化學(xué)結(jié)構(gòu)帶來(lái)更優(yōu)的藥代動(dòng)力學(xué)特性以及良好的安全性和耐受性，谷美替尼的半衰期長(zhǎng)平均半衰期約31小時(shí)，穩(wěn)態(tài)谷濃度高，有利于靶點(diǎn)的持續(xù)抑制。同時(shí)，谷美替尼可穿透血腦屏障，藥物相互作用更少，適用于出現(xiàn)腦轉(zhuǎn)移、伴有基礎(chǔ)疾病的NSCLC患者。多項(xiàng)臨床前研究數(shù)據(jù)表明，海和藥物谷美替尼在機(jī)體可耐受的劑量下，展現(xiàn)出了強(qiáng)大的抗腫瘤活性，可強(qiáng)效、特異性抑制MET基因改變引起的致癌信號(hào)，從而改善患者預(yù)后。

海和藥物谷美替尼的獲批主要基于一項(xiàng)全球關(guān)鍵II期GLORY研究結(jié)果。這項(xiàng)開(kāi)放標(biāo)簽、國(guó)際多中心、單臂的關(guān)鍵II期GLORY研究已經(jīng)在《柳葉刀》子刊《eClinicalMedicine》發(fā)表。研究結(jié)果顯示，在治療攜帶METex14跳變的NSCLC患者中，無(wú)論患者既往是否接受過(guò)抗腫瘤治療，海和藥物谷美替尼均展現(xiàn)出令人信服的強(qiáng)有效性，也觀察到令人鼓舞的顱內(nèi)抗腫瘤活性，且安全性特征良好，不良反應(yīng)可控。值得注意的是，海和藥物谷美替尼是國(guó)內(nèi)首個(gè)獲批一線治療METex14跳變NSCLC的MET抑制劑，填補(bǔ)了目前治療領(lǐng)域的空白。

基于精準(zhǔn)的基因檢測(cè)，證明海和藥物谷美替尼對(duì)METex14跳變NSCLC患者展現(xiàn)了出色的療效和良好的安全性，期待未來(lái)谷美替尼不斷取得突破，為MET基因異?；颊咛峁┝烁玫闹委熜Ч团R床預(yù)后，推動(dòng)肺癌治療更加個(gè)體化和精準(zhǔn)化。